Пластырь при климаксе название

Климара пластырь гормональный - применение, аналоги, состав, отзывы

На гормональный фон женщины оказывают влияние многие факторы. Женский организм постоянно подвергается изменениям гормонального фона. Такие перемены сказываются на состоянии волос, ногтей, меняется метаболизм, настроение. Одним из средств, призванных нормализовать изменения гормонального фона, является Климара пластырь.

Его используют в качестве компонента гормонально заместительной терапии, которая проводится при возникновении состояний, для которых характерен дефицит эстрогена. Длительность курса лечения и схема использования зависит непосредственно от цели применения пластыря.

Описание препарата

Пластырь Климара гормональный синтетический

Пластырь Климара относится к группе эстрогенсодержащих противоклимактерических препаратов. Он разработан в форме удобного пластыря, который просто будет наклеиваться на поверхность кожи и начинает действовать. Активным компонентом его состава является эстрадиола гемигидрат – это синтетический заменитель естественного эстрогена. Он начинает всасываться в кровь через капилляры кожи уже через несколько минут. Выпускается в двух размерах: 12,5 см2 и 25 см2.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), позволяет получить эстроген дозированно, постепенно освобождая активное вещество. Поскольку такой способ применения не подразумевает первичное прохождение через естественный фильтр организма – печень, он показывает эффективность при более низких дозировках. Система транспортирует эстроген в кровь постоянно, что позволяет поддерживать уровень гормонов на стабильном уровне.

Показания к применению

Пластырь Климара на теле гормональный

Пластырь Климара может применяться как моно-средство. Но гораздо чаще он используется в составе комплексной терапии при состояниях, которые сопровождаются дефицитом естественного эстрогена.

1. Климакс

Чаще всего его используют для женщин в период менопаузы. Применение ТТС на данном этапе позволяет уменьшить проявления менопаузы, которые возникают при снижении активности синтеза эстрогена. Препарат отпускается только по рецепту врача и самостоятельно его применять не рекомендуется. Использование Климары помогает избавиться от таких признаков климакса:

Приливы жара.
Повышение потоотделения.
Нарушения сна.
Атрофические процессы в костной ткани.
Перепады настроения.

2. Удаление яичников

Пластырь гормональный на животе от нарушения сна

При искусственном климаксе, вызванном удалением яичников, или подавлением их функций, также назначается использование ТТС. В данном случае Климара помогает снизить проявления эстрогендефицитного состояния:

Ломкость ногтей.
Сухость кожи и волос.
Изменения настроения.
Нарушения сна.
Резкие перепады температуры тела.

Важно: В некоторых случаях пластырь Климара назначают для мужчин. Обычно для назначения ТТС требуется подтверждённый результат анализов, который показывает нарушение процесса кроветворения.

Способ применения

Применение гормонального пластыря на теле

Следует сразу обратить внимание, что ношение ТТС будет длиться в течение 7 дней. Поэтому, чтобы обеспечить максимальную эффективность прикрепления, нужно клеить пластырь на чистую сухую кожу. Для приклеивания наиболее оптимальным будет участок тела рядом с позвоночником или в области ягодиц. Запрещено прикреплять пластырь в области молочных желёз – это может спровоцировать формирование новообразований.

Также, при выборе участка, стоит ориентироваться на используемую одежду. Приклеивание в области трения, в районе швов, ремня, может стать причиной того, что пластырь будет отклеиваться. При использовании ТТС стоит воздержаться от ношения тесной одежды, поскольку она также может, чтобы пластырь смог отклеиться раньше времени.

После удаления защитной плёнки, пластырь всей площадью прикладывается к поверхности кожи и надавливается. При необходимости его можно расправить, чтобы удалить из-под него остатки воздуха. После того, как ТТС была приклеена, необходимо прижать её всей поверхностью руки на 10 секунд. Это поможет ей плотнее соединиться с кожей.

Обратите внимание: Существуют инструкции и обучающие видео, в которых есть рекомендации, куда можно прилепить пластырь. Наклеенный пластырь можно приклеить заново, но он будет хуже держаться.

Замена Климары осуществляется каждую неделю. Не рекомендуется два раза подряд прикреплять ТТС на одно и то же место. Допускается чередование двух участков тела. В противном случае может наблюдаться аллергическая реакция и отёк в месте воздействия.

Правильное прикрепление пластыря позволяет спокойно принимать ванну и душ. Но воздействие очень горячей воды может стать причиной его открепления. Поэтому, на время ношения Климары стоит воздержаться от посещения сауны и бани.

Побочные эффекты

Пластырь гормональный противопоказания в использовании

Приём гормональных препаратов часто сопровождается проявлением побочных эффектов. Они могут быть как сильно выражены, так и незначительными. Интенсивность проявления побочных эффектов зависит от индивидуальных особенностей организма.

Со стороны органов репродуктивной системы: мажущие кровянистые выделения, усиление секреции влагалища, нагрубание молочных желёз. При наличии миомы матки использование Климары может спровоцировать её рост.
Со стороны ЖКТ: появление тошноты, рвоты, усиление метеоризма и болевые ощущения в эпигастрии и желудке.
Со стороны кожи: возникновение хлоазм в области приклеивания, а также меланодермии.
Аллергические реакции: дерматит в месте приклеивания, кожный зуд, проявления генерализованной экзантемы.
Со стороны ЦНС: мигрени, головокружение, депрессивные состояния.
Иные побочные эффекты: снижение либидо, изменения массы тела, изменения аппетита, появление отёчности, мышечные судороги.

Важно: С применением пластыря можно начать поправляться, при отсутствии контроля за питанием. Это указано в инструкции к препарату.

Передозировка пластырем

Передозировка при использовании ТТС маловероятна и может возникать, если ошибочно наклеить пластырь большого диаметра или сразу два. По симптоматике она напоминает передозировку эстрогеном, и может проявляться в виде тошноты, рвоты и слабости. При переизбытке эстрадиола проводится удаление пластыря и начинается выполнение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пластырь Климара от повышения жара при климаксе

Одновременный приём препаратов, которые стимулируют выработку микросомальных ферментов печени, с использованием ТТС, может стать причиной снижения эффективности системы. Такое действие проявляется при совмещении данных лекарственных средств в течение 2-3 недель. Специфическая реакция организма сохраняется до 1 месяца после отмены одного из средств.

Злоупотребление алкоголем может спровоцировать снижение эффективности Климары. В таком случае для восстановления лечения потребуется провести полную очистку организма от продуктов этилена и пройти курс очищения печени. По окончании очистительного курса можно снова пользоваться пластырем.

Противопоказания

Система имеет свои противопоказания, которые обусловлены действием активных компонентов:

Гиперчувствительность.
Новообразования в тканях молочной железы.
Эндометриоз матки.
Новообразования печени.
Гормонозависимые новообразования.
Вагинальные кровотечения неустановленного генеза.
Нарушения свёртываемости крови, в частности, тромбоэмболии и склонность к тромбозам.
Период вынашивания ребёнка.
Лактация.

Лекарственные аналоги

Пластырь Эстрожель лечебный бельгийский

Пластырь Климара производится в Германии, компанией Bayer. Данная фирма зарекомендовала себя, как производителя лекарственных препаратов высокого качества. На рынке СНГ аналогов Климары не производится. Есть два препарата, которые являются его аналогами с похожим действием и составом.

Препарат бельгийского происхождения, производится компанией Besins Healthcare. Выпускается в форме геля для наружного применения. Наносится ежедневно. Применяется в качестве активного компонента при гормонозаместительном лечении, которое требуется при естественном или искусственном климаксе.

Препарат Дивигель производится во Франции, компанией ORION Corporation. Выпускается так же, как и Эстрожель, в виде геля. Цена аналогична стоимости Климары. Наносится на поверхность кожи ежедневно. Схема применения, как и длительность, варьируется в зависимости от нарушения и индивидуальных особенностей организма пациента. Имеет удобную форму выпуска – разовая дозировка упакована в одноразовый пакетик. Это позволяет препятствовать окислению геля и его взаимодействию с воздухом. Применяется в гормонозаместительном лечении при эстрогенодефицитных состояниях.

Признаки оригинального препарата

Препарат Дивигель для нормализации эстрогенов

Представители компании Bayer прилагают максимум усилий для распространения сертифицированной качественной продукции. К сожалению, на рынке часто встречаются так называемые дженерики – препараты непроверенного качества, которые могут обладать аналогичными свойствами, то есть, фальшивки. Чтобы застраховать себя от мошенничества в сфере фармакологии и распознать подделку, нужно знать, как отличить оригинал. При покупке лекарственного средства стоит придерживаться следующих рекомендаций:

Не приобретайте препараты у непроверенных продавцов, с рук или в сомнительных аптеках или за подозрительно низкую цену.
При покупке лекарства попросите предъявить сертификаты соответствия, которые поставляются оригинальными производителями. Подделывать такие сертификаты невозможно, поскольку у них есть свои уровни защиты.
Проверьте тщательность и аккуратность упаковки – у подделок упаковка далеко не всегда сделана правильно.
Обратите внимание на наличие защитных голограмм и QR-кодов. Компания Bayer сейчас именно таким образом от подделки. При наличии кода можно воспользоваться приложением, которое покажет, как отличить оригинал – оно сканирует изображение и ищет совпадение в базе. При отсутствии совпадений высока вероятность покупки дженерика.

Приобретение пластыря Климара, как и его использование, обязательно должно быть согласовано с врачом. После всех необходимых анализов квалифицированный специалист сможет подобрать наиболее удобный препарат, который будет подходить для облегчения состояния пациента.

potdt.ru

Климара - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Женские половые гормоны Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Торговое название: Климара

Эстрадиол

терапевтическая система трансдермальная,

Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе. Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.

Вспомогательные вещества: Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2: Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) - 99,90 мг, этилолеат - 19,25 мг, изопропилмиристат - 9,65 мг, глицеролмонододеканоат - 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) - 12,5 см2

Для дозировки 7,8 мг/25,0 см 2: Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) - 99,90 мг, этилолеат - 19,25 мг, изопропилмиристат - 9,65 мг, глицеролмонододеканоат - 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 25,0 см2

ОписаниеПластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакотерапевтическая группаЭстроген

Код ATX: G03CA03

Фармакологические свойстваФармакодинамикаСнижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, ведет к менопаузальному синдрому, характеризующемуся вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами.

Проведение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.

Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

ФармакокинетикаПосле кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.

Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2 ),

После аппликации систем ТТС 50 мкг (пластырь, площадью 12,5 см2) и 100 мкг (пластырь, площадью 25 см2) физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4ч. Через 24ч после удаления системы концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления системы достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией.

Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов - сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

Метаболизм и выведение при применении ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

Показания к применению

Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.

Предупреждение постменопаузального остеопороза.

ПротивопоказанияГормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

Беременность или период кормления грудью.

Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.

Рак молочной железы или подозрение на него.

Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.

Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.

Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.

Повышенная чувствительность к компонентам Климары.

Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).

Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы - Лечение симптомов климактерического синдрома

Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

- Предупреждение остеопороза Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.

Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.

Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.

Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

Методика прикрепления пластыря После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя.

Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него.

Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в одну неделю, между аппликациями.

Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

Несвоевременная замена или потеря пластыря: - В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения. - Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

Побочное действие В приведенной ниже таблице отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA - Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

Системно-органый класс

Часто ≥/100 и 1

medi.ru

Лекарственный препарат КЛИМАРА, инструкция по применению, противопаказания

CLIMARA - латинское название лекарственного препарата КЛИМАРА

Владелец регистрационного удостоверения: SCHERING AG

Произведено: 3M

G03CA03 (Estradiol)

Аналоги препарата КЛИМАРА по кодам АТХ:

ДИВИГЕЛЬ ПРОГИНОВА ЭСТРИМАКС ЭСТРОЖЕЛЬ ЭСТРОФЕМ 2 МГ

Перед использованием препарата КЛИМАРА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КЛИМАРА: Клинико-фармакологическая группа

23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

КЛИМАРА: Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система площадью 12.5 см2 и скоростью высвобождения активного вещества 50 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 4.5 см×3.3 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).

	1 ТТС
эстрадиола гемигидрат	3.9 мг,
что соответствует содержанию эстрадиола	3.8 мг

Вспомогательные вещества: этилолеат, изопропилмиристат, глицеринмонолаурат, акрилата кополимер.

1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система площадью 25 см2 и скоростью высвобождения активного вещества 100 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 6.3 см×4.7 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).

	1 ТТС
эстрадиола гемигидрат	7.8 мг,
что соответствует содержанию эстрадиола	7.6 мг

Вспомогательные вещества: этилолеат, изопропилмиристат, глицеринмонолаурат, акрилата кополимер.

1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.

КЛИМАРА: Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат. Представляет собой пластырь, прикрепляемый к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, приводит к развитию менопаузного синдрома, который характеризуется вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами. Проведение ЗГТ направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.

В эстрогенчувствительных органах-мишенях (матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, уретра, молочные железы, кости /остеокласты/) эстрадиол проявляет свои эффекты, регулируя транскрипцию ограниченного числа генов. После диффузии через клеточную мембрану эстрадиол связывается с высоким сродством с эстрогенными рецепторами. После активации эстрадиолом гормон-рецепторный комплекс перемещается в ядро, где он связывается со специфической последовательностью ДНК (гормончувствительными элементами), усиливая транскрипцию регулируемых генов. Все белки, индуцируемые эстрогенами, не известны (их количество составлят от 50 до 100).

После менопаузы продукция эстрадиола у женщин существенно снижается. Оставшийся эстрадиол, главным образом, синтезируется из предшественников, продуцирующихся в коре надпочечников путем ароматизации из андростендиона и, в меньшей степени, из тестостерона с помощью фермента ароматазы, с образованием эстрона и эстрадиола, соответственно. Эстрон конвертируется в эстрадиол с помощью фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба фермента найдены в печени и в жировой и мышечной ткани. Отношение эстрадиол/эстрон у постменопаузных женщин составляет приблизительно 0.2 по сравнению с >1 у пременопаузных женщин.

Климактерические нарушения могут компенсироваться с помощью заместительной терапии эстрогенами со средними трансдермальными дозами между 25 мкг и 100 мкг эстрадиола в сутки.

Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузных жалоб, оказывают дозозависимое стимулирующее влияние на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы миометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

КЛИМАРА: Фармакокинетика

Абсорбция

После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.

Распределение

Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/ средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после транедермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

При еженедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя Css эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2).

Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в назначения составляет приблизительно 1 л/кг.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается кумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

Метаболизм

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Элиминация

Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариабельностью в пределах 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

КЛИМАРА: Дозировка

При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Климару с наименьшей эффективной дозой активного вещества.

С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.

Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.

ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.

Также может быть рекомендовано применение Климары в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

Способ применения ТТС

После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.

Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.

Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.

Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.

КЛИМАРА: Передозировка

При аппликации Климары передозировка маловероятна.

Симптомы: тошнота, рвота; в некоторых случаях — кровотечение отмены.

Лечение: удаление пластыря, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

КЛИМАРА: Лекарственное взаимодействие

При длительном одновременном применении препарата Климара с индукторами микросомальных ферментов печени (например, производными гидантоина, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, по-видимому, с окскарбамазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) возможно повышение клиренса половых гормонов и снижение клинической эффективности. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

Значительное употребление алкоголя при проведении ЗГТ может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

КЛИМАРА: Беременность и лактация

При беременности и в период лактации ЗГТ не проводится.

В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного действия, когда препараты были приняты по неосторожности в ранние сроки беременности.

Небольшое количество половых стероидов может выделяться с грудным молоком.

КЛИМАРА: Побочные действия

Местные реакции: наиболее часто — раздражение кожи в месте аппликации.

Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха.

Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — аллергический контактный дематит, зуд, генерализованная экзантема.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.

Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги.

КЛИМАРА: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года. После удаления защитной пленки ТТС следует немедленно приклеить. Не хранить распечатанным.

КЛИМАРА: Показания

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников;
профилактика постменопаузного остеопороза.

КЛИМАРА: Противопоказания

влагалищное кровотечение неясного генеза;
рак молочной железы или подозрение на него;
гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния,
или подозрение на них;
доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе;
тромбоз глубоких вен в стадии обострения,
тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Если какие-либо из указанных заболеваний или состояний появляются на фоне проведения ЗГТ, пациентка должна прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

КЛИМАРА: Особые указания

Перед началом лечения, в процессе или повторном назначении ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование органов малого таза (с цитологическим исследованием цервикальной слизи), брюшной полости, молочных желез, контроль АД, исследование свертывающей системы и липидного спектра крови. У больных сахарным диабетом требуется контроль содержания глюкозы в крови (не менее 1 раза в год).

Гормональная контрацепция должна быть прекращена при начале ЗГТ, при необходимости пациентке следует рекомендовать негормональную контрацепцию.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются перед началом терапии или прогрессируют, то в каждом конкретном случае следует рассмотреть потенциальный риск и ожидаемую пользу терапии Климарой до начала или продолжения ЗГТ.

Заболевания сердечно-сосудистой системы. В ряде эпидемиологических исследований выявлено некоторое повышение частоты развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии у женщин, получавших ЗГТ. В случае, если ЗГТ рекомендуется женщинам с факторами риска ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риск/польза проводимой терапии.

Факторы риска ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ.

Лечение следует немедленно прекратить при наличии симптомов тромбоэмболии или подозрении на них.

Рак эндометрия. При длительном воздействии эстрогенов повышается риск развития гиперплазии эндометрия или карциномы. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии эндометрия и/или рака эндометрия.

Рак молочной железы. Мета-анализ 51 эпидемиологического исследования продемонстрировал, что имеется несколько повышенный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые получали ЗГТ в течение 5 лет. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Относительный риск повышается по мере продолжительности лечения. Это сравнимо с повышением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы. Повышенный риск постепенно исчезает после окончания лечения в течение первых 5 лет после отмены ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, получающих ЗГТ, по сравнению с теми, которые не применяли ЗГТ, реже метастазирует.

Опухоли печени. В крайне редких случаях доброкачественные или еще реже злокачественные опухоли печени наблюдались после применения гормональных препаратов типа Климары. В редких случаях эти опухоли приводят к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Основными симптомами опухоли печени являются боль в эпигастральной области, увеличение печени и/или симптомы внутрибрюшного кровотечения.

Заболевания желчного пузыря. Эстрогены повышают литогенность желчи. В некоторых случаях повышается предрасположенность к заболеваниям желчного пузыря на фоне терапии эстрогенами.

Другие состояния. Лечение следует немедленно прекратить, если впервые развиваются мигренозные или необычно сильные головные боли, или возникают другие симптомы, которые являются возможными предвестниками нарушения мозгового кровообращения.

Если несмотря на изменения места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющееся, персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации) применение ТТС следует прекратить.

Общая взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинической артериальной гипертензии не установлена. Несмотря на то, что небольшое повышение АД описано у женщин, получавших ЗГТ, клинически значимое повышение АД при таком лечении отмечается крайне редко. Однако если в индивидуальных случаях во время проведения ЗГТ развивается стойкая, клинически значимая гипертензия, следует рассмотреть вопрос о прекращении ЗГТ.

Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. При проведении ЗГТ с помощью ТТС активное вещество не подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении» через печень, в таких случаях ЗГТ следует назначать с осторожностью.

Рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, которые развивались ранее при беременности или во время предыдущего применения половых стероидов, требует немедленного прекращения ЗГТ.

У некоторых пациенток, получающих ЗГТ, могут развиваться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, такие как аномальное маточное кровотечение. Частое или персистирующее аномальное маточное кровотечение во время лечения является показанием для исследования эндометрия.

Миомы матки могут увеличиваться в размере под влиянием эстрогенов. Если это наблюдается, то лечение следует прекратить.

Если эндометриоз обостряется во время лечения, рекомендуется прекращение терапии.

При подозрении на пролактиному диагноз следует исключить до начала терапии.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с указаниями в анамнезе на хлоазму при беременности. Женщинам с тенденцией к появлению хлоазмы следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-облучения во время ЗГТ.

Следующие состояния возникают или ухудшаются во время проведения ЗГТ: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочных желез, астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ, малая хорея. Хотя их связь с ЗГТ окончательно не доказана, в таких случаях женщины, получающие ЗГТ, должны находиться под тщательным наблюдением.

Лабораторные тесты. Препараты для ЗГТ могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая функциональные тесты печени, параметры функций щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни транспортных белков в плазме, например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракции липидов и липопротеинов, параметры углеводного обмена, показатели коагуляции и фибринолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Какого-либо влияния не наблюдалось.

КЛИМАРА: Применение при нарушении функции печени

Противопоказано применение препарата при доброкачественной или злокачественной опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

КЛИМАРА: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КЛИМАРА: Регистрационные номера

трансдермальная терапевтическая система 3.8 мг/12.5 см2: 4 шт. П N015577/01 (2026-05-09 – 0000-00-00) трансдермальная терапевтическая система 7.6 мг/25 см2: 4 шт. П N015577/01 (2026-05-09 – 0000-00-00)

drugfinder.ru

Когда назначается и как применяется пластырь Климара?

Важно знать! Эффективное средство для лечения ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ проблем есть! Читать далее...

Климакс у женщин начинается после 40 лет и проявляется постепенным угасанием менструального цикла. В этот период изменения происходят во всем организме: снижается иммунитет, повышается частота различных заболеваний, начинают прогрессировать процессы старения. Гормональная картина резко меняется, увеличивается выработка гонадотропных гормонов и уменьшается уровень эстрогена.

Многие женщины нормально переносят период менопаузы. У некоторых отмечаются частые приливы и отливы, которые сопровождаются головокружениями, болями в сердце, паникой, плохим самочувствием. Такое состояние мешает нормальной жизни и способствует нарушению психологического баланса. Кроме этого, климакс выпадает на важные события в жизни женщины: взросление детей, их поступление в институт, укрепление карьеры на работе либо подготовка к пенсии.

Симптомы климакса:

головокружения;
приливы и отливы;
повышенная возбудимость;
тревожность и плаксивость;
тошнота;
замирание сердца;
повышение артериального давления.

С помощью лекарственных средств на ранних стадиях наступление климакса можно отсрочить, на более поздних - улучшить самочувствие женщины.

Лечение климакса преимущественно проводят с применением гормональной терапии, основой которой становится повышение эстрогена. Терапия направлена на устранение дискомфортных ощущений, возникающих при менопаузах. Однако эти препараты существенно влияют на развитие венозных нарушений, почек и печени. При попадании в желудочно-кишечный тракт происходит всасывание гормонов, проникновение в печень и кровеносную систему, что увеличивает вязкость крови.

Легкий способ ЗАБЕРЕМЕНЕТЬ! Так делали наши предки...Записывайте рецепт. Это народное средство нужно пить утром по 1...Читать статью полностью >>

Способ, который легко позволит увидеть долгожданные две полоски...Читать статью полностью >>

Применение пластыря не приводит к данной аномалии. Гормоны сразу же впитываются в кровь, не затрагивая при этом печень.

Кроме этого, при гормональной терапии важен строгий прием лекарственных средств. Пропущенные 1-2 таблетки,способны ухудшить самочувствие. В то время как пластырь не требует постоянного контроля, и риск нарушения лекарственного режима практически отсутствует.

Преимущества пластыря Климара:

Происходит постепенное введение гормонов в организм. В отличие от лекарственных средств в таблетках он не влияет на желудочно-кишечный тракт, и лечебный эффект обеспечивается щадящим методом.
В сравнении с пероральными препаратами не вызывает тромбозы.
Гормоны поступают непосредственно в кровь, чем обеспечивается быстрый эффект снижения симптомов климакса.
Не взаимодействует с другими препаратами. При его применении можно продолжать принимать необходимые лекарственные средства при лечении различных заболеваний.
В случае индивидуальной непереносимости можно быстро избавиться от пластыря, сняв его с поверхности кожи, в то время как приняв лекарственное средство, необходимо будет дождаться его полного выведения из организма.
Пластырь удобен в применении, не мешает при купании, не требует ежедневного переклеивания.

МЫ РЕКОМЕНДУЕМ!

Для лечения и профилактики проблем с менструальным циклом (аменорея, дисменорея, меноррагия, Опсоменорея и др.) и дисбактериозе влагалища наши читатели успешно используют простой совет главного гинеколога Лейлы Адамовой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.

Читать подробнее...

Сравнить эффективность препарата можно с непрерывным вливанием активного компонента. В результате в организме создается необходимый уровень гормона. Метод введения исключает передозировку и побочные эффекты. Дозу можно выбирать в зависимости от площади контакта пластыря с кожей. При длительном применении накопление препарата в крови не наблюдается.

Пластырь знаменитого Климара удобен тем, что выпускается с разным дозированием гормонов. Для снятия климактерических симптомов достаточно носить его неделю.

Для пластыря Климара инструкция по применению проста и порадует любую женщину. Препарат, содержащий активные вещества, наклеивают на участок кожного покрова. В состав пластыря входит эстрадиол, который идентичен гормону, вырабатываемому яичниками женщины.

Пластырь применяют для гормональной заместительной терапии в период менопаузы или после операционного удаления яичников. Данное средство применяют для профилактики остеопороза.

Выпускают препарат в 2 вариантах с различной дозировкой активного компонента: пластырь с площадью 12,5 см², что способствует высвобождению 50 мл вещества; площадь 25 см² высвобождает 100 мл эстрадиола.

KAK ПOДTЯHУТЬ OБВИCШУЮ ГPУДЬ?Кaкого бы размера не была гpудь главное – ее «качество», отвисшая гpудь даже самого желанного размера мало привлекает внимание и приносит одни неудобства. И пopой, вeрнуть ей форму гораздо важнее, нежели увеличить...

Каждая упаковка содержит 4 пластыря, помещенные в герметичные пакеты из алюминиевой фольги.

Способ применения:

начинать курс лечения необходимо с минимальных доз, с самого малого пластыря;
препарат приклеивают на ягодицы или вдоль позвоночника;
перед процедурой необходимо очистить участок кожи и просушить;
после вскрытия упаковки и снятия защитной пленки препарат плотно прижимают к кожному покрову ладонью в течение 10 секунд.

Замену пластыря делают каждые 7 дней, приклеивая на другой участок тела. Нельзя накладывать препарат на молочные железы и проекции репродуктивных органов. Не рекомендованы участки тела, где происходит сильное трение с одеждой.

Женщинам можно принимать водные процедуры, исключая попадание очень горячей воды в зону наклеенного препарата.

При несвоевременной замене пластыря процедуру необходимо повторить в кратчайшие сроки после установления факта пропуска.

Препарат является гормональным средством и имеет ряд противопоказаний. Терапия не должна начинаться, если имеются:

маточные кровотечения неясной этиологии;
онкологические заболевания молочной железы, печени, половой системы;
обострение тромбоза или тромбофлебит;
беременность и лактация;
индивидуальная непереносимость.

С осторожностью следует использовать препарат при сахарном диабете, эндометриозе и миоме матки, при нарушениях функции печени.

Как и все лекарственные средства, Климара может оказывать побочные эффекты. В первую очередь это аллергическая реакция организма. Отклонения со стороны половой системы: мажущие выделения, прорывное кровотечение, увеличение и болезненность молочных желез. Иногда могут возникать тошнота, метеоризм, боли в желудочно-кишечном тракте. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрени, головокружение. В редких случаях влияет на изменение массы тела.

Достоинством препарата является его удаление при проявлении каких-либо побочных эффектов. Передозировка лекарства маловероятна.

Применение пластыря Климара помогает восстановлению нормальной циркуляции крови, ликвидирует приливы, стабилизирует нервную систему и улучшит состояние представительниц прекрасного пола при климаксе. Длительное применение препарата требует консультации специалиста.

dnevni4ok.com

Смотрите также

Для любых предложений по сайту: [email protected]